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哌唑嗪

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哌唑嗪(prazosin)是人工合成的喹唑啉类衍生物。

【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α1受体,能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的作用。能舒张静脉及小动脉,发挥中等偏强的降压作用。它与酚妥拉明不同,降压时并不加快心率,也少增加收缩力及血浆肾素活性,也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是浓度,减轻冠脉病变。

该药口服易吸收,2小时内血浓达峰值,生物利用度为60%,t1/2为2.5~4小时。但口服后降压作用可持续10小时,与血浆蛋白结合率达97%,在肝中广泛代谢,首关消除显著。

【临床应用及不良反应】适用于各型高血压,单用治疗轻、中度高血压,重度高血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效。

不良反应有眩晕、疲乏、虚弱等,首次给药可致严重的体位性低血压,晕厥、心悸等,称“首剂现象”,在直立体位,饥饿、低盐时较易发生。将首次用减为0.5mg,并在临睡前服用,使可避免发生。

其他α1受体阻断药酮色林(凯他舍林ketanserin)兼有抗5-羟色胺S1受体的作用,也可有效地治疗高血压

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