烷化剂（alkylatingagents）又称烃化剂，是一类化学性质很活泼的化合物。它们具有活泼的烷化基团，能与细胞中DNA或蛋白质中的氨基、颈基、羟基和磷酸基等起作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使核碱酸对错码，造成DNA结构和功能的损害，重者可致细胞死亡（图49-5）。

图49－5　氮芥为例的烷化作用和DNA交叉联结示意图

氮芥为一双（氯乙）胺化合物（R＝CH₃）

（1）经释放Cl、分子间环化，形成不隐定的乙撑亚胺离子（叔胺）

（2）后，即刻打开环链而形成具有活性的碳鎓（caubonium）离子

（3）随即与DNA－鸟嘌呤（4）的N-7反应生成7－烷鸟嘌泠（5）N-7则可再转

变为季胺N。具有双功能基团的烷化剂尚可进行第二个环化（6）再产生一个碳鎓离子

（7）与另一条互补DNA链上的鸟嘌呤形成链间交叉联结（8）