青霉素的基本结构
青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1，38-2。
表38-1 常用青霉素类抗生素的化学结构
表38-2 青霉素类各种重要药理特性
| 耐酸 | 耐酶 | 广谱 | 抗绿脓杆菌 | 蛋白质结合率（%） | 尿中排出量（%） | t1/2（小时） | 常用剂量（g/日） | ||
| 正常 | 无尿 | ||||||||
| 青霉素G | - | - | - | - | 46～67 | 60～80 | 0.5 | 6～12 | 变化的 |
| 青霉素V | + | - | - | - | 80 | 20～40 | 1～2 | 6～10 | 1～2 |
| 甲氧西林 | - | + | - | - | 40 | 50～70 | 0.5 | 4～6 | 8～12 |
| 苯唑西林 | + | + | - | - | 90 | 40～55 | 0.4～0.7 | 1～2 | 8～12 |
| 氯唑西林 | + | + | - | - | 95 | 55～62 | 0.6 | 0.8～3 | 1～2 |
| 双氯西林 | + | + | - | - | 96 | 60 | 0.8 | 1～2 | 1～2 |
| 氨苄西林 | + | - | + | - | 20 | 60～80 | 1～1.3 | 8～12 | 1～4 |
| 阿莫西林 | + | - | + | - | 20 | 45～68 | 1～1.3 | 5～7 | 1～2 |
| 羧苄西林 | - | - | + | + | 50 | 76～90 | 1.0 | 12～16 | 20～30 |
| 呋苄西林 | - | - | + | + | 90 | 25 | 1.2 | 4～8 | |
| 替卡西林 | - | + | + | 45 | 92 | 1.3 | 15～20 | ||
| 阿洛西林 | - | - | + | + | 16～42 | 8～22 | 1.3 | 变化＜24 | |
| 哌拉西林 | - | - | + | + | 16 | 50～70 | 1.0 | 3.3 | 变化＜24 |
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