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标签: 麻风病

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麻风病是由麻风杆菌引起的慢性传染病,临床表现为麻木性皮肤损害、神经粗大,严重者甚至肢端残废。目前治疗麻风病的药物有氨苯砜(dapsone)、rifampin、氯法齐明(clofazimine)等。至今人们尚无法在体外条件下培养麻风杆菌,药物筛选实验一般采用将麻风杆菌注射到小鼠脚垫的模型。

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氨苯砜 Dapsone编辑本段回目录

Dapsone为砜类(sulfones)抗麻风病药,是目前治疗麻风病最重要的药物,砜类抗麻风病药还有苯丙砜(solasulfone)、醋氨苯砜(acedapson)。

【药理作用】 Dapsone对麻风杆菌有较强的抑制作用,对其他微生物几无作用。其抗菌机制与磺胺类药物相似,抑制细菌的二氢叶酸合成酶,干扰folic acid的合成,其抗菌作用为对氨苯甲酸所拮抗。

【体内过程】 Dapsone口服吸收快而完全,吸收率为93%,药后2~8hr血药浓度达峰值,常规量dapsone的血药浓度一般为10μg~15μg/ml。可分布全身组织和体液中,皮肤、肌肉、尤其肝脏和肾脏药物浓度较高。病变皮肤部位的药物浓度远高于正常皮肤。Dapsone在肝乙酰化,可形成肝肠循环,约70%~80%的药物以代谢物形式从尿排出。t1/2约为20~30hr。

【临床应用】 Dapsone主要用于麻风病的治疗,为治疗麻风病的首选药。用药3~6个月后,病人的自觉症状好转,鼻、口、咽喉和皮肤病变逐渐恢复,麻风杆菌逐渐消失,需连续用药治疗1~3年。 神经病变的恢复和瘤型麻风病患者的麻风杆菌的消失需要更长时间的治疗,甚至需服药5年。鉴于治疗麻风病的长期性,为防止耐药性的产生,dapsone常与rifampin或氯法齐明(clofazimine)合用。

【不良反应】  Dapsone较易引起溶血和发绀,偶尔可出现溶血性贫血。可致胃肠反应、头痛、药热、药疹等。剂量过大可致肝损伤和剥脱性皮炎。治疗早期或增量过快可出现麻风病症状加重反应即“砜综合征”,表现为发热、周身不适、剥脱性皮炎、肝坏死和贫血等。此时应减量或改用其他抗麻风病药。“砜综合征”也可用沙利多胺(thalidomide,反应停)或糖皮质激素类药物治疗。

氯法齐明 Clofazimine编辑本段回目录

Clofazimine,又名氯苯吩嗪,可抑制麻风杆菌,作用较dapsone慢。与其他抗分枝杆菌药合用对结核分枝杆菌、溃疡分枝杆菌亦有效。此外还具有抗炎作用,对治疗和预防Ⅱ型麻风反应结节性和多形性红斑等均有效。抗菌机制尚不清楚,可能与其与敏感菌DNA结合有关。常与dapsone或rifampin合用于治疗各型麻风病。主要不良反应为皮肤及角膜色素沉着,使沉着部位呈红色。用药者的尿、痰和汗液可呈红色。本药口服吸收后,浓集在组织中,排泄极慢,t1/2约为70d。

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