摘要:妥拉唑淋(toalzoline,苄唑淋)对α受体阻断作用与酚妥拉明相似,但较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。口服和注射都易吸收,大部分以原形从肾小管排泄。口服吸收较慢,排泄较快,效果远不及注射给药。[阅读全文:]
摘要:【体内过程】酚妥拉明(phentolamine)又名瑞支亭(regitine),生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持约3~6小时;肌内注射作用维持30~4[阅读全文:]
摘要:麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提取的生物碱。两千年前的《神农本草经》即有麻黄能:“止咳逆上气”的记载,麻黄碱现已人工合成,药用其左旋体或消旋体。 【药理作用】麻黄碱作用主肾上腺素的相似,能[阅读全文:]
摘要:早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低,酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,[阅读全文:]
摘要:多巴胺(dopamine)是去甲肾上腺素生物合成的前体,药用的是人工合成品。 【体内过程】口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药,在体内迅速经MAO和COMT的催化而代谢失效,故作用时间短暂。[阅读全文:]
摘要:【来源】肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素(见第五章),然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phe[阅读全文:]
摘要:α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为[阅读全文:]